表面活性剂在固体制剂中往往起到润湿剂的作用，很少以增溶为目的在固体制剂中加入表面活性剂。因为表面活性剂可加入的量非常有限，一般只有几毫克，患者服用后，表面活性剂被大幅度稀释，浓度只有PPM级别，很难起到增溶的作用。但表面活性剂改善药物的接触角，改善药物的亲水性，促进药物的溶出。当然表面活性剂还可能增加药物吸收、防止工艺中产生的静电等应用。
表面活性剂是药物制剂中使用非常广泛的附加剂。它由亲油基团和亲水基团组成，既亲水又亲油，能显著降低液体的表面张力，增加药物的溶解度。
表面活性剂的亲水亲油平衡值。用来表示表面活性剂亲水或亲油能力大小的指标为亲水亲油平衡值，又称HLB值。根据一般经验，把表面活性剂的HLB值限定在0～40之间。HLB值越高，表面活性剂亲水性越大；HLB值越低，代表表面活性剂亲油性越大。如亲水或亲油能力过大，则易溶于水或油。